Setmelanotid (Imcivree): MC4R-Agonist bei genetischer Adipositas

Zyklisches Peptid, FDA-zugelassen für seltene genetische Adipositas-Syndrome.

✅ Zugelassen

Vollständiger Name
Setmelanotid (RM-493)
Klasse
MC4R-Agonist (zyklisches Octapeptid)
Halbwertszeit
~11 Stunden
Route
Subkutan täglich
Markennamen
Imcivree (Rhythm)
Zulassungsstatus
FDA-zugelassen 2020 (POMC/PCSK1/LEPR); 2022 (Bardet-Biedl); 19. März 2026 (erworbene hypothalamische Adipositas, ab 4 Jahren, basierend auf Phase 3 TRANSCEND).

Was es ist

Setmelanotid ist ein selektiver MC4R-Agonist. Zugelassen für seltene monogenetische Adipositas mit upstream Defekten in diesem Signalweg.

Wie es wirkt

Leptin→POMC→MSH→MC4R signalisiert normalerweise Sättigung. Mutationen stören dies und verursachen extreme Hyperphagie. Setmelanotid umgeht den upstream Defekt.

Nicht wirksam bei polygener Adipositas — Gentest Voraussetzung.

Was die Forschung zeigt

Pivotale Phase-3-Studien bei seltenen Adipositas-Syndromen führten zu Orphan-Zulassungen.

Clément K. et al. (2020) — POMC/LEPR Phase 3

Lancet Diabetes Endocrinol 2020;8:960–970. 👥 Studien am Menschen

21 Patienten mit biallelischer POMC/PCSK1/LEPR-Defizienz, bis zu 52 Wochen Behandlung.

80% der POMC-Patienten und 45% der LEPR-Patienten erreichten ≥10% Gewichtsverlust.

Einschränkungen: Sehr kleine Population.

Haqq AM et al. (2022) — Bardet-Biedl Phase 3

Lancet Diabetes Endocrinol 2022;10:859–868. 👥 Studien am Menschen

44 Patienten ≥6 Jahre mit Bardet-Biedl, 52 Wochen Behandlung.

32,3% erreichten ≥10% Gewichtsverlust.

Einschränkungen: Hyperpigmentierung häufig.

Sicherheit und Einschränkungen

Charakteristisch: Hyperpigmentierung (MC1R-Kreuzaktivierung); reversibel. Übelkeit, Injektionsstellen-Reaktionen, selten Priapismus.

Kosten extrem hoch; Behandlung auf zugelassene Indikationen beschränkt.

Quellen

  1. Clément K. Lancet Diabetes Endocrinol 2020;8:960–970. PubMed
  2. Haqq A.M. Lancet Diabetes Endocrinol 2022;10:859–868. PubMed

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