Adipotide (FTPP): Peptidomimetikum gegen weiße Fettgewebe-Gefäße

Experimentelles Peptid zerstört selektiv Blutgefäße weißen Fetts. Nager- und Affen-Ergebnisse dramatisch; nie in Menschen für Adipositas.

🐀 Tiere

Vollständiger Name
Adipotide / FTPP
Klasse
Homing-Peptid / pro-apoptotische Chämare
Halbwertszeit
Kurz (Minuten)
Route
SC oder IV präklinisch
Entwickler
Arap & Pasqualini Labore
Zulassungsstatus
Präklinisch

Was es ist

Adipotide besteht aus Homing-Sequenz, die Prohibitin bindet (auf weißen Fettgefäßen), fusioniert an pro-apoptotische Sequenz. Konzept: selektives Beschädigen von Fettgewebs-Gefäßversorgung.

Wie es wirkt

Prohibitin wird auf Endothelzellen weißer Fettgewebsgefäße exprimiert. Homing-Peptid bindet Prohibitin; KLAKLAK-Motiv stört mitochondriale Membranen.

Verlust der Blutversorgung führt zu Regression weißen Fettgewebes.

Was die Forschung zeigt

Präklinische Wirksamkeit bei adipösen Mäusen und Rhesusaffen auffallend; nie in Adipositas-Studien.

Kolonin MG et al. (2004) — erste adipöse-Maus-Studie

Nat Med 2004;10:625–632. 🐀 Tiere

Adipöse Mäuse, täglich SC 4 Wochen.

Körpergewicht −30%, Fettmasse stark reduziert.

Einschränkungen: Mäusedaten.

Barnhart KF et al. (2011) — adipöse Rhesusaffen

Sci Transl Med 2011;3:108ra112. 🐀 Tiere

Adipöse Primaten, Adipotide 4 Wochen.

~11% Gewichtsverlust; Nephrotoxizität beobachtet.

Einschränkungen: Renale Veränderungen blockierten humane Entwicklung.

Sicherheit und Einschränkungen

Reversible renale Tubulusschäden — Hauptgrund gegen humane Adipositas-Studien.

Akademisches Interesse; Zulassungsweg offenbar geschlossen.

Quellen

  1. Kolonin M.G. Nat Med 2004;10:625–632. PubMed
  2. Barnhart K.F. Sci Transl Med 2011;3:108ra112. PubMed

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